全球PROTAC里程碑：首個藥物遞交FDA申請，突破“不可成藥”瓶頸

6月6日，全球首個PROTAC藥物——由Arvinas與輝瑞聯(lián)合開發(fā)的雌激素受體降解劑Vepdegestrant正式向FDA遞交上市申請，標志著靶向蛋白降解技術(shù)從理論邁向臨床應用的重大突破。這一里程碑式進展為PROTAC賽道注入強勁動能。

PROTAC技術(shù)利用雙功能小分子靶向降解目標蛋白，是生物醫(yī)藥領域的革命性突破。其核心價值在于能夠靶向傳統(tǒng)“不可成藥”靶點并解決藥物耐藥性問題，重塑創(chuàng)新藥競爭格局。PROTAC技術(shù)的商業(yè)價值已被驗證：2021年7月，Arvinas與輝瑞就ER降解劑ARV-471（現(xiàn)名Vepdegestrant）達成高達20.5億美元的合作；2024年，Arvinas又將第二代AR降解劑ARV-766授權(quán)諾華，獲得1.5億美元預付款及10.1億美元里程碑款。

海創(chuàng)藥業(yè)：打造全鏈式PROTAC技術(shù)平臺，以前沿創(chuàng)新驅(qū)動核心競爭力升級

作為中國PROTAC技術(shù)的先行者，海創(chuàng)藥業(yè)自2016年起布局探索該領域，已成功搭建覆蓋“藥物化學、化合物篩選、計算化學、工藝合成及制劑研究”的全鏈式“靶向蛋白降解PROTAC技術(shù)平臺”，構(gòu)筑差異化壁壘，具備持續(xù)推動PROTAC分子進入臨床的硬實力。海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的PROTAC藥物HP518臨床進展加速，充分彰顯公司技術(shù)平臺的前瞻布局與商業(yè)化潛力。

海創(chuàng)藥業(yè)核心PROTAC管線HP518是國內(nèi)首個進入臨床試驗階段的口服AR PROTAC在研藥物，用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)，澳大利亞和中國I期臨床研究已完成；中國II期臨床試驗于2024年12月完成首例患者入組，目前正在進行中。2023年1月HP518同適應癥臨床試驗申請獲美國FDA批準，2024年6月HP518用于治療AR陽性三陰乳腺癌獲美國FDA授予快速通道認定資格。

中國創(chuàng)新力量崛起：海創(chuàng)藥業(yè)首個產(chǎn)品氘恩扎魯胺獲批上市，百億市場潛力巨大

中國創(chuàng)新藥企海創(chuàng)藥業(yè)（688302.SH）迎來里程碑進展：其核心產(chǎn)品——1類新藥氘恩扎魯胺軟膠囊（海納安®）于2025年5月正式獲國家藥監(jiān)局批準上市，用于轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)，氘恩扎魯胺軟膠囊在安全性上具備顯著優(yōu)勢：顯著降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件（如癲癇、跌倒）發(fā)生率，無皮疹相關不良反應，減少老年患者并發(fā)癥風險。

海創(chuàng)藥業(yè)為氘恩扎魯胺制定了清晰的商業(yè)化路徑，據(jù)悉，該產(chǎn)品的銷售策略圍繞“醫(yī)學-市場-準入-銷售"四輪驅(qū)動模式展開，通過自營+招商雙軌制的差異化銷售模式，在9個主要省份（北上廣，江蘇川渝等）進行自營，21個省份通過CSO合作進行推廣。海創(chuàng)藥業(yè)自營首批團隊的核心成員來自羅氏、輝瑞、阿斯利康等跨國藥企，同時具有國內(nèi)創(chuàng)新藥公司的新藥學術(shù)推廣經(jīng)驗，大多數(shù)銷售人員具有泌尿腫瘤領域背景。專業(yè)化的自營團隊與有市場準入和市場覆蓋的優(yōu)勢，同時在腫瘤及泌尿外科有豐富推廣經(jīng)驗的CSO合作，形成優(yōu)勢互補。此外，海創(chuàng)藥業(yè)計劃通過2025年國家醫(yī)保談判，納入醫(yī)保，提升產(chǎn)品可及性。

前列腺癌治療市場空間廣闊，據(jù)沙利文預測，中國前列腺癌市場2030年規(guī)模將達500億元。據(jù)不完全統(tǒng)計，2024年中國二代抗雄藥物市場規(guī)模已超40億元，氘恩扎魯胺增長潛力巨大。

前列腺癌產(chǎn)品差異化組合拳，多管線協(xié)同拓展患者治療新選擇

氘恩扎魯胺與PROTAC HP518分別從“信號阻斷”和“蛋白降解”兩個機制層面發(fā)揮協(xié)同作用，有望克服耐藥性問題，為患者提供更多治療選擇。海創(chuàng)藥業(yè)以前沿PROTAC管線構(gòu)筑長期壁壘，與已上市的氘恩扎魯胺在前列腺癌領域形成差異化組合拳：氘恩扎魯胺（海納安®）為第二代AR抑制劑，阻斷AR信號通路，HP518為PROTAC靶向蛋白降解劑，直接降解AR蛋白。差異化的組合矩陣展現(xiàn)海創(chuàng)藥業(yè)在顛覆性技術(shù)領域的戰(zhàn)略定力與創(chuàng)新動能。隨著醫(yī)保準入和全球臨床試驗的推進，“中國智造”的靶向降解藥物有望惠及全球更廣泛的患者群體。